efecte secundari

Amb aquest ampli ventall de substàncies s’ha aconseguit millorar el perfil terapèutic de la morfina, però en cap cas no s’ha obtingut un compost totalment lliure d’efectes secundaris.

Dissortadament, ben aviat es va poder comprovar que l’administració exògena d’aquests pèptids produeix també els efectes secundaris típics dels derivats de la morfina.

Possiblement, són aquestes tècniques associades als nous coneixements de modelització molecular i estudis estructurals de proteïnes receptores els que portaran al disseny racional del que hem anomenat analgèsic ideal que no presenta els efectes secundaris dels opiacis.

Un d’ells és dues-centes vegades més potent que la mateixa morfina i presenta efectes secundaris menors.

Una vegada caracteritzat un cap de sèrie, aquest és sotmès a un procés d’optimització a fi de millorar la seva afinitat per la diana terapèutica i la seva biodisponibilitat, i alhora de disminuir-ne la toxicitat i els efectes secundaris.

Com més gran sigui l’afinitat de la substància bioactiva més petita serà la dosi que s’haurà d’administrar per aconseguir l’efecte desitjat, i és per això que els efectes secundaris es redueixen dràsticament.

Aquesta substància posseeix un perfil farmacocinètic acceptable i no presenta toxicitat en models animals ni efectes secundaris apreciables, i per això pot passar a ésser sotmesa als assaigs clínics en humans.